其次是血酒事件。有一晚李建成邀李世民喝酒，结果才喝一点李世民就呕血数升，最后被淮安王李神通搀扶着勉强回家，这显然是中了毒。这可以视为太子正式宣布接受秦王的宣战。
唐高祖探望病情，见爱子相残，非常心痛，也明白两人的矛盾已不可调和，便对李世民说：“你首建大谋，削平海内，我本来说立你为嗣，你一直不接受。建成年长，当了这么多年太子，也不好废人家。但现在看你们兄弟不能相容，干脆你就回你的陕东道行台，我把陕州以东分封与你，依汉朝梁孝王（刘武）之例，你在洛阳自建天子旌旗。”
当年汉文帝皇后（碰巧也姓窦）宠爱幼子梁王，强要汉文帝分封了一块国土给他。梁王虽没能当上皇帝，但在封国当了几年土皇帝，也算过了把瘾。现在唐高祖也准备依例处理，李世民当然高兴得不得了，嘴上谦虚了几句，勉强答应下来。秦王府属僚听说这个消息，也都非常高兴。但李建成和李元吉一商量觉得不行，李世民在京都还好控制，如果去了洛阳，有了自己的封国就更难对付了，于是拼命请唐高祖不要这样。
不仅他们认为不可，有识之士都认为不可，因为搞分封分明是开历史的倒车。在世界上大多数民族看来，一个领主把自己的国家分成几块，几个儿子分别继承是非常正当的行为。但是，当中华帝国的文明进程推进至唐，还要搞裂土分封就无法被接受，大臣们纷纷反对。像裴寂这样的死党，他可以劝李渊造反，甚至可以和李渊一起玩皇上的宫妃，但就连他都不能让李渊重搞分封。最后，唐高祖自己也冷静下来，撤销了这个不符合历史前进大方向的决定。
李世民没有走成，双方在京城继续明争暗斗。秦王府智士良将云集，李建成准备削除他的羽翼。李建成先拉拢李世民心腹大将尉迟敬德，送了一车珠宝给他，但被忠直的尉迟敬德拒收了。李世民知道了不但没有猜忌尉迟敬德，反而说：“你应该收下，这样你就成了他们的人，可以做我的内应啊！不然你还会有麻烦。”太子见收买不到尉迟敬德，又派人刺杀。尉迟敬德是名满天下的猛将，晚上放着长矛睡觉，刺客始终不敢下手。李建成诬告尉迟敬德，将其下狱，几乎治死。之后又连续诬告秦王府大将程知节、杜如晦、房玄龄等人，纷纷贬出京去。程知节临走前对李世民说：“大王的羽翼都被铲除得差不多了，要早作决定啊！”李世民养有这么多这样的死士，可见自身势力着实要强出太子不少。
留在秦王府的长孙无忌、高士廉、侯君集天天苦劝李世民杀了李建成和李元吉。但这事毕竟不好作决断，李世民就像晋阳起兵前的李渊一样，扭扭捏捏起来。直到武德九年（626），突厥进犯，李建成保荐李元吉率军御敌，所带兵将就是要把秦王府的精锐都划给他。李建成的主意是把秦王的精兵良将带走，然后找个机会刺杀了李世民，就说暴毙了，唐高祖没理由不信。然后李元吉在前线想办法把他的属僚都坑杀了，大事可成。关于史书上这个近乎弱智的计谋暂不评价，且说李建成身边的近臣太子率更丞王晊把这个密谋通报给了李世民，李世民终于下定决心——杀！
李世民偷偷召回被贬出京的房玄龄、杜如晦等，策划了一套完整的方案。
第一步，李世民密令陕东道大行台尚书仆射屈突通做好准备，一旦计谋失败，他们就立即逃到洛阳举兵。未胜先料败，确是老成谋国。李建成虽也不笨，但摊上这样一个弟弟做对手，真怀疑他是杨广转世，他弟弟是杨勇转世来报应他的。第二步，唐高祖接到“太白经天”的天象报告，这预示着要更换太子。第三步，由于太白星经过秦地，所以唐高祖会通报秦王，李世民则趁机状告李建成、李元吉淫乱宫廷。唐高祖大惊，召三人明日当面对质。第四步，李世民在太极宫的北门玄武门内外预设埋伏，等李建成、李元吉入宫对质时刺杀。
李元吉似乎察觉到迹象，劝李建成不要去。李建成觉得自己不理亏，应该去戳穿李世民的诬告。更何况当日值守玄武门的常何是自己人，何惧之有？然而，正如太子率更丞王晊都已经投靠了秦王一样，常何也早已被秦王收买。
第二天，也就是武德九年（626）七月二日，李建成、李元吉从玄武门入。他们走到临湖殿时便察觉到了危险，立即拨马回走。李世民岂敢放过，连忙带兵猛追。李建成、李元吉见李世民在禁宫中带着这么多全副武装的兵将，确定李世民已经拼命了，便没命地狂奔。一向以武艺高强著称的李元吉想射向李世民，却三次都没拉开弓，难道是被天策上将吓软了手？但天策上将本人的心理素质显然高于其弟，即便杀亲兄弟也毫不手软。李世民一箭射去，精确命中李建成，比他老爹当年射孔雀眼都准。不过杀了亲哥后李世民似乎也有点失衡，驾不住马，座马跑到树丛中把自己给挂住了。这时李元吉趁机冲上来，企图用弓弦勒死他。危急时刻，尉迟敬德从背后一箭射死李元吉，救了李世民一命。
李建成的死讯很快传到太子东宫，翊卫车骑将军冯立叹道：“岂能生前受其恩惠，死了就逃难？”于是率副护军薛万彻等将前往玄武门报仇。李世民潜入禁宫的部队毕竟不多，此刻只能关上玄武门死守。双方久战不下，冯立号称要去攻打秦王府。这可把李世民吓得不轻，所幸尉迟敬德再度挺身而出，出示李建成、李元吉首级，东宫兵顿时作鸟兽散。李世民还不敢怠慢，斩草除根，立即派人去把李建成、李元吉的儿子各十个、一众亲属家眷全部诛杀！当然，也不要以为他就是暴血杀人狂魔，比如李元吉有一位小妾，号称当世第一美女，深得李元吉宠爱。李世民杀了弟弟本已非常心痛，不忍再杀他的红颜知己，于是收入秦王府中，亲自扶养，好让弟弟可以了无牵挂地上路，可见亦非丧心病狂，还是很有爱心的。
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